ପୃଷ୍ଠଭୂମି

ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନ୍ କ୍ୟାଲସିୟମ୍ ହେଉଛି HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ର IC50 ମୂଲ୍ୟ ସହିତ 150 nM [1] |
HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ହେଉଛି ମେଭାଲୋନାଟ୍ ପଥର ମୁଖ୍ୟ ଏନଜାଇମ୍ ଯାହା କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲ୍ ଉତ୍ପାଦନ କରେ | HMG-CoA ହେଉଛି ହାର-ସୀମିତ ଏନଜାଇମ୍ ଏବଂ ରକ୍ତ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ସ୍ତର ହ୍ରାସ କରିବା ପାଇଁ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ | HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ଏଣ୍ଡୋପ୍ଲାଜାମିକ୍ ରେଟିକୁଲମ୍ ରେ ଅବସ୍ଥିତ ଏବଂ ଏଥିରେ ଆଠଟି ଟ୍ରାନ୍ସମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ଡୋମେନ୍ ଅଛି | HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଯକୃତରେ LDL (ନିମ୍ନ ସାନ୍ଦ୍ରତା ଲିପୋପ୍ରୋଟେନ୍) ରିସେପ୍ଟର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି ସୃଷ୍ଟି କରିପାରିବ | ଏହା ପ୍ଲାଜ୍ମା LDL ର କ୍ୟାଟାବୋଲିଜିମ୍ ସ୍ତରକୁ ବ and ାଇଥାଏ ଏବଂ ପ୍ଲାଜ୍ମା କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ୍ର ଏକାଗ୍ରତାକୁ ହ୍ରାସ କରିଥାଏ ଯାହା ଆଥେରୋସ୍କ୍ଲେରୋସିସ୍ ର ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ନିର୍ଣ୍ଣୟକାରୀ | କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ସିନ୍ଥେସିସରେ HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ | କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ-ହ୍ରାସକାରୀ drugs ଷଧ ପାଇଁ HMG-CoA ହେଉଛି ଏକ ଲକ୍ଷ୍ୟ | ବିକାଶ ପାଇଁ HMG-CoA reductase ମଧ୍ୟ ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଏନଜାଇମ୍ | HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଜୀବାଣୁ କୋଷ ସ୍ଥାନାନ୍ତରଣ ତ୍ରୁଟି ସହିତ ଜଡିତ | ଏହାର କାର୍ଯ୍ୟକଳାପର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଇଣ୍ଟ୍ରାସେରେବ୍ରାଲ୍ ରକ୍ତସ୍ରାବକୁ ନେଇପାରେ |
ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନ୍ ହେଉଛି ଏକ HMG-CoA ରେଡକ୍ଟେଜ୍ ଇନହିବିଟର ଯାହା IC50 ମୂଲ୍ୟ 154 nM ଅଟେ | କେତେକ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ଡିସଲିପିଡେମିଆ ଏବଂ ହାଇପରକୋଲେଷ୍ଟେରୋମିଆ ଚିକିତ୍ସାରେ ଏହା ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଅଟେ | 40 ମିଗ୍ରା ରେ ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନ୍ ଚିକିତ୍ସା 40 ଦିନ ପରେ ମୋଟ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲ୍ 40% ହ୍ରାସ କରେ | ସାଧାରଣ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ସ୍ତର ଥିବା କରୋନାରୀ କିମ୍ବା ଷ୍ଟ୍ରୋକ୍ ରୋଗୀଙ୍କ ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ମଧ୍ୟ ଏହା ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ | ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନ୍ ମଧ୍ୟ LDL- ରିସେପ୍ଟର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି ସୃଷ୍ଟି କରି ରୋଗୀମାନଙ୍କରେ ନିମ୍ନ ସାନ୍ଦ୍ରତା ଲିପୋପ୍ରୋଟେନ୍ ଆପେରେସିସ୍ ହ୍ରାସ କରେ |
ଏହା ଅନେକ ମେଟାବୋଲାଇଟ୍ ସହିତ ମେଟାବୋଲାଇଜ୍ ହୋଇଛି ଯାହା CYP3A4 (ସାଇଟୋକ୍ରୋମ୍ P450 3A4) ଦ୍ therap ାରା ଚିକିତ୍ସା କାର୍ଯ୍ୟର ପ୍ରଭାବ ପାଇଁ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଅଟେ |
ସନ୍ଦର୍ଭ:
[1] ଭ୍ୟାନ୍ ଡ୍ୟାମ୍ ଏମ୍, ଜ୍ୱାର୍ଟ ଏମ୍, ଡି ବିୟର ଏଫ୍, ସ୍ମେଲ୍ଟ ଏଏଚ୍, ପ୍ରିନ୍ସ ଏମ୍, ଟ୍ରିପ୍ ଏମଡି, ହାଭେକ୍ସ ଏଲଏମ, ଲାନ୍ସବର୍ଗ ପିଜେ, କାଷ୍ଟେଲିନ୍ ଜେଜେ: ଗୁରୁତର ପ୍ରକାରର ତୃତୀୟ ତଥା ମିଳିତ ଡିସଲିପାଇଡେମିଆର ଚିକିତ୍ସାରେ ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନର ଦୀର୍ଘକାଳୀନ କାର୍ଯ୍ୟକାରିତା ଏବଂ ନିରାପତ୍ତା। ହୃଦୟ 2002, 88 (3): 234-238 |
[2] ସେଭର୍ ପିଏସ୍, ଡାହଲୋଫ୍ ବି, ପୁଲଟର ଏନଆର, ୱେଡେଲ ହେ, ବେଭର୍ସ ଜି, କାଉଫିଲ୍ଡ ଏମ, କଲିନ୍ସ ଆର, କେଜେଲଡସେନ୍ SE, କ୍ରିଷ୍ଟିନସନ୍ ଏ, ମ୍ୟାକ୍ଇନ୍ସ ଜିଟି ଇତ୍ୟାଦି: ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ ରୋଗୀଙ୍କ ମଧ୍ୟରେ ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନ୍ ସହିତ କରୋନାରୀ ଏବଂ ଷ୍ଟ୍ରୋକ ଘଟଣାର ପ୍ରତିରୋଧ ଆଙ୍ଗ୍ଲୋ-ସ୍କାଣ୍ଡିନାଭିଆନ୍ କାର୍ଡିଆକ୍ ଫଳାଫଳ ପରୀକ୍ଷଣରେ ହାରାହାରି କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲ୍ ଏକାଗ୍ରତା - ଲିପିଡ୍ ଲୋରିଙ୍ଗ୍ ଆର୍ମ | (ASCOT-LLA): ଏକ ମଲ୍ଟିସେଣ୍ଟ୍ର ରାଣ୍ଡୋମାଇଜଡ୍ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ପରୀକ୍ଷଣ | ଲାନସେଟ୍ 2003, 361 (9364): 1149-1158 |
[3] ଲେନେର୍ନାସ୍ ଏଚ୍: ଆଟୋରଭାଷ୍ଟାଟିନ୍ ର କ୍ଲିନିକାଲ୍ ଫାର୍ମାକୋକିନେଟିକ୍ସ | କ୍ଲିନ୍ ଫାର୍ମାକୋକିନେଟ 2003, 42 (13): 1141-1160 |

ରାସାୟନିକ ଗଠନ |