ପୃଷ୍ଠଭୂମି

ଟୋଫାସିଟିନିବ ସାଇଟ୍ରେଟ୍, ଯାହାକି CP-690550 ସାଇଟ୍ରେଟ୍ ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ଜାନୁସ୍ କିନାସ୍ 3 (JAK3) ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ, ଲିମ୍ଫୋସାଇଟ୍ ବଞ୍ଚିବା, ବିସ୍ତାର, ଭିନ୍ନତା ଏବଂ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରୁଥିବା ସିଗନାଲ୍ ଟ୍ରାନ୍ସଡକ୍ସନ୍ ସହିତ ଜଡିତ ହେମାଟୋପେଟିକ୍ ସେଲ୍-ସୀମିତ ଟାଇରୋସିନ୍ କିନାସ୍ |ଏହି ପ୍ରତିବନ୍ଧକ JAK3 ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ଅଟେ ଯାହାକି ଅନ୍ୟ ଅଣ- JAK ପରିବାର କିନାସ୍ ଅପେକ୍ଷା ଏକ ସିଲେକ୍ଟିଭିଟି 1000 ଗୁଣ ଅଧିକ |JAKS (IC50 = 1 nM) କୁ ଅଟକାଇବା ବ୍ୟତୀତ, ଟୋଫାସିଟିନିବ ସାଇଟ୍ରେଟ୍ ମଧ୍ୟ ଜାନୁସ୍ କିନାସ୍ 2 (JAK2) ଏବଂ ଜାନୁସ୍ କିନାସ୍ 1 (JAK1) କୁ ଯଥାକ୍ରମେ 20- ଏବଂ 100 ଗୁଣା କମ୍ ସହିତ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ |ଅବଶ୍ୟ, ନିକଟରେ ହୋଇଥିବା ଏକ ଅଧ୍ୟୟନରେ, JAF1, JAK2, ଏବଂ JAK3 ଆଡକୁ ଟୋଫାସିଟିନିବ ସାଇଟ୍ରେଟ୍ ର ବନ୍ଧନ ସମ୍ବନ୍ଧୀୟ ଯଥାକ୍ରମେ 1.6 nM, 21.7 nM, ଏବଂ 6.5 nM ବୋଲି ଜଣାଯାଇଛି |

ସନ୍ଦର୍ଭ

ଲଳିତା ବିଜୟକ୍ରିଷ୍ଣନ୍, ଆର ଭେଙ୍କଟାରାମଣନ୍ ଏବଂ ପାଲକ ଗୁଲାଟି |ଜାନସ୍ କିନାସେ ଇନହିବିଟର CP-690,550 ସହିତ ପ୍ରଦାହର ଚିକିତ୍ସା |ଫାର୍ମାକୋଲୋଜିକାଲ ସାଇନ୍ସରେ ଟ୍ରେଣ୍ଡ 2011: 32 (1);25-34

ଉତ୍ପାଦ ଉକ୍ତି

• 1. ପାନାଗି I, ଜେନିଙ୍ଗସ୍ ଇ, ଇତ୍ୟାଦି |"ସଲମାନେଲା ଇଫେକ୍ଟର୍ ଷ୍ଟି ମାମାଲିଆନ୍ ସେରିନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସେ GSK3 କୁ ଟାଇରୋସିନ୍ କିନାସରେ ସିଧାସଳଖ ମାକ୍ରୋଫେଜ୍ ପୋଲାରାଇଜେସନ୍ରେ ପରିଣତ କରେ |"ସେଲ୍ ହୋଷ୍ଟ ମାଇକ୍ରୋବ |2020; 27 (1): 41-53.e6 |PMID: 31862381
• 2. ମ୍ୟାକ୍ଇନ୍ସ୍ ଆଇବି, ବାଇର୍ସ NL, ଇତ୍ୟାଦି |ମାନବ ଲ୍ୟୁକୋସାଇଟ୍ ଉପପପ୍ୟୁଲେସନ୍ରେ ସାଇଟୋକାଇନ୍ ସିଗ୍ନେଚରର ବାରିସିଟିନିବ, ଅପଡାସିଟିନିବ ଏବଂ ଟୋଫାସିଟିନିବ ମଧ୍ୟସ୍ଥି ନିୟନ୍ତ୍ରଣର ତୁଳନା।ଆର୍ଥ୍ରାଇଟିସ୍ ରେସ୍2019 ଅଗଷ୍ଟ 2; 21 (1): 183 |PMID: 31375130
• 3. ଲିୟୁ ଏସ୍, ଭର୍ମା ଏମ୍, ଇତ୍ୟାଦି |"ଗୁରୁତର ଆଜମା ରୋଗୀଙ୍କ ଠାରୁ ଏୟାରୱେ ଟାଇପ୍ 2 ଅନ୍ତର୍ନିହିତ ଲିମ୍ଫଏଡ୍ କୋଷର ଷ୍ଟେରଏଡ୍ ପ୍ରତିରୋଧ: ଥିମିକ୍ ଷ୍ଟ୍ରୋମାଲ୍ ଲିମ୍ଫୋପିଏଟିନ୍ ର ଭୂମିକା |" ଜେ ଆଲର୍ଜି କ୍ଲିନ୍ ଇମ୍ୟୁନୋଲ୍ |2018 ଜାନୁଆରୀ; 141 (1): 257-268.e6 |PMID: 28433687
• 4. ଜେଙ୍ଗ୍, ଲୁଫେଙ୍ଗ୍, ଇତ୍ୟାଦି |ସିଉଡୋଜେନ CYP4Z2P ର 3 ′ UTR, CYP4Z1 ପାଇଁ ceRNA ଭାବରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରି ସ୍ତନ କର୍କଟରେ ଟ୍ୟୁମର ଆଞ୍ଜିଜେନେସିସ୍ କୁ ପ୍ରୋତ୍ସାହିତ କରେ |ସ୍ତନ କର୍କଟ ଗବେଷଣା ଏବଂ ଚିକିତ୍ସା (2015): 1-14 |PMID: 25701119

ବର୍ଣ୍ଣନା

ଟୋଫାସିଟିନିବ୍ ସାଇଟ୍ରେଟ୍ ଯଥାକ୍ରମେ 1, 20, ଏବଂ 112 nM ର IC50 ସହିତ JAK1 / 2/3 ଇନହିବିଟର ଅଟେ |ଟୋଫାସିଟିନିବ ସାଇଟ୍ରେଟରେ ଆଣ୍ଟିବ୍ୟାକ୍ଟେରିଆଲ୍, ଆଣ୍ଟିଫଙ୍ଗାଲ୍ ଏବଂ ଆଣ୍ଟିଭାଇରାଲ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଅଛି |

ଭଣ୍ଡାର

4 ° C, ଆଲୋକରୁ ରକ୍ଷା କରନ୍ତୁ |

* ଦ୍ରବଣରେ: -80 ° C, 6 ମାସ;-20 ° C, 1 ମାସ (ଆଲୋକରୁ ରକ୍ଷା କରନ୍ତୁ)

ରାସାୟନିକ ଗଠନ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |