ବର୍ଣ୍ଣନା

ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ମେସିଲେଟ୍ (BIBR 1048MS) ହେଉଛି ଡାବିଗାଟ୍ରାନର ଏକ ମ ally ଖିକ ସକ୍ରିୟ ପ୍ରଡ୍ରଗ୍ |ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ମେସିଲେଟ୍ ର ଆଣ୍ଟିକୋଏଗୁଲାଣ୍ଟ୍ ଇଫେକ୍ଟସ୍ ଅଛି ଏବଂ ଆଟ୍ରିଆଲ୍ ଫାଇବ୍ରିଲେସନ୍ ହେତୁ ଭେନୋଷ୍ଟ୍ରୋମ୍ବୋମୋବୋଲିଜିମ୍ ଏବଂ ଷ୍ଟ୍ରୋକର ପ୍ରୋଫାଇଲକ୍ସିସ୍ ପାଇଁ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ |

ପୃଷ୍ଠଭୂମି

ବର୍ଣ୍ଣନା: IC50 ମୂଲ୍ୟ: 4.5nM (କି);10nM (ଥ୍ରୋମ୍ବିନ୍-ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ ପ୍ଲେଟଲେଟ୍ ଏଗ୍ରିଗେସନ୍)ଇନ୍ ଭିଟ୍ରୋ: ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ମନୋନୀତ ଏବଂ ଓଲଟା ଭାବରେ ମାନବ ଥ୍ରୋମ୍ବିନ (କି: 4.5 nM) ଏବଂ ଥ୍ରୋମ୍ବିନ-ପ୍ରେରିତ ପ୍ଲାଲେଟ୍ ଏଗ୍ରିଗେସନ୍ (IC (50): 10 nM) କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲାବେଳେ ଅନ୍ୟ ପ୍ଲାଲେଟ୍-ଉତ୍ତେଜକ ଏଜେଣ୍ଟଗୁଡିକ ଉପରେ କ hib ଣସି ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ପ୍ରଭାବ ଦେଖାଇଲା ନାହିଁ | -ପୋର ପ୍ଲାଜମା (PPP), ଏଣ୍ଡୋଜେନସ୍ ଥ୍ରୋମ୍ବିନ ସମ୍ଭାବନା (ETP) ଭାବରେ ମାପ କରାଯାଏ, ଏକାଗ୍ରତା ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ (IC (50): 0.56 ମାଇକ୍ରୋଏମ୍) ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ ହେଲା |ଭିଟ୍ରୋରେ ବିଭିନ୍ନ ପ୍ରଜାତିରେ ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏକାଗ୍ରତା ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ ଆଣ୍ଟିକୋଏଗୁଲାଣ୍ଟ ପ୍ରଭାବ ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିଥିଲେ, ସକ୍ରିୟ ଆଂଶିକ ଥ୍ରୋମ୍ବୋପ୍ଲାଷ୍ଟିନ ସମୟ (APTT), ପ୍ରୋଥ୍ରୋମ୍ବିନ ସମୟ (PT) ଏବଂ ଇକାରିନ କ୍ଲୋଟିଂ ସମୟ (ECT) ମାନବ ପିପିପିରେ ଯଥାକ୍ରମେ 0.23, 0.83 ଏବଂ 0.18 ମାଇକ୍ରୋଏମ୍ର ଏକାଗ୍ରତାରେ | 1] |ଭିଭୋରେ: ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍, ମୂଷା (0.3, 1 ଏବଂ 3 ମିଗ୍ରା / କେଜି) ଏବଂ ରେସୁସ୍ ମାଙ୍କଡ (0.15, 0.3 ଏବଂ 0.6 mg / kg) ରେ ଶିରାଭ୍ୟନ୍ତର ପ୍ରଶାସନ ପରେ APTT ର ମାତ୍ରା ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ |ଡୋଜିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ସହିତ ଡୋଜ- ଏବଂ ସମୟ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଆଣ୍ଟିକୋଏଗୁଲାଣ୍ଟ ପ୍ରଭାବଗୁଡିକ 30 ରୁ 120 ମଧ୍ୟରେ ସର୍ବାଧିକ ପ୍ରଭାବ ସହିତ ଡ୍ୟାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସେଲେଟ୍ ସହିତ ମ ally ଖିକ ଭାବରେ ସଚେତନ ମୂଷା (10, 20 ଏବଂ 50 ମିଗ୍ରା / କେଜି) କିମ୍ବା ରେସୁସ୍ ମାଙ୍କଡ (1, 2.5 କିମ୍ବା 5 ମିଗ୍ରା / କେଜି) ରେ ପରିଲକ୍ଷିତ ହୋଇଥିଲା | ପ୍ରଶାସନ ପରେ ମିନିଟ୍ ଯଥାକ୍ରମେ [1] |ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ଦ୍ treated ାରା ଚିକିତ୍ସିତ ହେଉଥିବା ରୋଗୀମାନେ 100 ରୋଗୀ-ବର୍ଷରେ କମ୍ ଇସକେମିକ୍ ଷ୍ଟ୍ରୋକ (3.74 ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ବନାମ 3.97 ୱାର୍ଫାରିନ୍) ଏବଂ କମ୍ ମିଳିତ ଇଣ୍ଟାକ୍ରାନିଆଲ୍ ରକ୍ତସ୍ରାବ ଏବଂ ହେମୋରାଜିକ୍ ଷ୍ଟ୍ରୋକ (0.43 ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ବନାମ 0.99 ୱାର୍ଫାରିନ୍) ଅନୁଭବ କରିଥିଲେ |କ୍ଲିନିକାଲ୍ ଟ୍ରାଏଲ୍: ହେମୋଡିଆଲିସିସ୍ ରୋଗୀଙ୍କ ମଧ୍ୟରେ ଓରାଲ୍ ଡାବିଗାଟ୍ରାନ୍ ଏଟେକ୍ସିଲେଟ୍ ର ଫାର୍ମାକୋକିନେଟିକ୍ସ ଏବଂ ଫାର୍ମାକୋଡାଇନାମିକ୍ସର ଏକ ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ |ପ୍ରଥମ ପର୍ଯ୍ୟାୟ

ଭଣ୍ଡାର

କ୍ଲିନିକାଲ୍ ପରୀକ୍ଷା

ରାସାୟନିକ ଗଠନ |