Ezetimibe

ସଂକ୍ଷିପ୍ତ ବର୍ଣ୍ଣନା:

API ର ନାମ | ସୂଚକ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟକରଣ US DMF EU DMF CEP
Ezetimibe ହାଇପରଲିପିଡେମିଆ ଇନ୍-ହାଉସ୍ / USP | 24511  


ଉତ୍ପାଦ ବିବରଣୀ

ଉତ୍ପାଦ ଟ୍ୟାଗ୍ସ |

ପ୍ରଡକ୍ଟ ଡିଟେଲ୍ |

ପୃଷ୍ଠଭୂମି

ଏଜେଟିମିବେ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ଅବଶୋଷଣର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଉପନ୍ୟାସ ପ୍ରତିରୋଧକ |

କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ହେଉଛି ଏକ ଲିପିଡ ଅଣୁ ଏବଂ br ାଞ୍ଚାଗୁଡ଼ିକର ଗଠନମୂଳକ ଅଖଣ୍ଡତା ଏବଂ ତରଳତା ନିର୍ମାଣ ଏବଂ ରକ୍ଷଣାବେକ୍ଷଣ ପାଇଁ ଆବଶ୍ୟକ |ଏହାସହ, ଏହା ଭିଟାମିନ୍ ଡି, ବାଇଲ୍ ଏସିଡ୍ ଏବଂ ଷ୍ଟେରଏଡ୍ ହରମୋନ୍ ର ଏକ ପୂର୍ବବର୍ତ୍ତୀ ଭାବରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରେ |

ଏକ କାରୋଟିନଏଡ୍ (1 μM) ସହିତ ଇନକ୍ୟୁବେଡ୍ ହୋଇଥିବା ଭିନ୍ନକ୍ଷମ କାକୋ-୨ କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ, ଏଜେଟିମିବି (10 ମିଗ୍ରା / L) ɑ-କାରୋଟିନ୍ ଏବଂ β- କାରୋଟିନ୍ ପାଇଁ 50% ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସହିତ କାରୋଟିନଏଡ୍ ପରିବହନକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା |ଆହୁରି ମଧ୍ୟ, ଏହା β- କ୍ରିପ୍ଟୋକ୍ସାଣ୍ଟିନ୍, ଲାଇକୋପିନ୍ ଏବଂ ଲ୍ୟୁଟିନ୍: ଜିଆକ୍ସାଣ୍ଟିନ୍ (୧ :)) ର ପରିବହନକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା |ସେହି ସମୟରେ, ଏଜେଟିମିବି କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ପରିବହନକୁ 31% ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା |ଏଜେଟିମିବ୍ ଭୂପୃଷ୍ଠ ରିସେପ୍ଟର SR-BI, ATP ବାଇଣ୍ଡିଂ କ୍ୟାସେଟ୍ ପରିବହନକାରୀ, ସବଫ୍ୟାମିଲି ଏ (ABCA1), ନିମାନ୍-ପିକ୍ ପ୍ରକାର C1 ପରି 1 ପ୍ରୋଟିନ୍ (NPC1L1) ଏବଂ ରେଟିନଏଡ୍ ଏସିଡ୍ ରିସେପ୍ଟର (RAR) γ, ଷ୍ଟେରୋଲ୍-ନିୟାମକ ଉପାଦାନ SREBP ର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ହ୍ରାସ କଲା | -1 ଏବଂ SREBP-2, ଏବଂ ଯକୃତ X ରିସେପ୍ଟର (LXR) β [3] |

ଆପୋଲିପୋପ୍ରୋଟେନ୍ ଇ ନକ୍ଆଉଟ୍ (ଆପୋଏ - / -) ମୂଷାରେ, ଏଜେଟିମିବି (mg ୦ ମିଗ୍ରା / କେଜି) କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ୍ର ଅବଶୋଷଣକୁ% ୦% ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥିଲା ​​|ଏଜେଟିମିବ୍ ପ୍ଲାଜମା କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲ୍ ହ୍ରାସ କଲା, HDL ସ୍ତର ବ increased ାଇଲା ଏବଂ ଆଥେରୋସ୍କ୍ଲେରୋସିସ୍ ର ପ୍ରଗତିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରେ |ତୃତୀୟ ପର୍ଯ୍ୟାୟ ମାନବ ପରୀକ୍ଷଣରେ, ଏଜେଟିମିବେ (10 ମିଗ୍ରା) LDL କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ, ମୋଟ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲ ଏବଂ ଟ୍ରାଇଗ୍ଲାଇସରାଇଡର ସ୍ତରକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ମାତ୍ରାରେ ହ୍ରାସ କରି HDL କୋଲେଷ୍ଟ୍ରୋଲର ସ୍ତରକୁ ବ increased ାଇଲା |

ସନ୍ଦର୍ଭ:
[1]ଡେଭିସ୍ HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al।ଏଜେଟିମିବେ, ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ଅବଶୋଷଣ ନିରୋଧକ, ଆପୋ ନକ୍ଆଉଟ୍ ମୂଷାରେ ଆଥେରୋସ୍କ୍ଲେରୋସିସ୍ ର ବିକାଶରେ ବାଧା ସୃଷ୍ଟି କରେ |ଆର୍ଟେରିଓସ୍କଲର୍ ଥ୍ରୋମ୍ ଭାସ୍କ ବାୟୋଲ୍, 2001, 21 (12): 2032-2038 |
[2]କ୍ଲାଡର୍ ଜେଡବ୍ଲୁ।Ezetimibe ର ଆବିଷ୍କାର: ରିସେପ୍ଟର ବାହାରେ ଏକ ଦୃଶ୍ୟ |ଜେ ମେଡ୍ କେମ, 2004, 47 (1): 1-9 |
[3]ଏ, ଡସନ୍ HD, ହାରିସନ୍ EH ସମୟରେ |କାରୋଟିନଏଡ୍ ପରିବହନ ହ୍ରାସ ହୁଏ ଏବଂ ଲିପିଡ ପରିବହନକାରୀ SR-BI, NPC1L1, ଏବଂ ABCA1 ର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି ଏଜେଟିମିବି ସହିତ ଚିକିତ୍ସିତ କାକୋ-୨ କୋଷରେ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ |J Nutr, 2005, 135 (10): 2305-2312 |

ବର୍ଣ୍ଣନା

ଏଜେଟିମିବେ (SCH 58235) ହେଉଛି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ ଅବଶୋଷଣ ନିରୋଧକ |ଏଜେଟିମିବି ହେଉଛି ଏକ ନିମାନ୍-ପିକ୍ C1- ପରି 1 (NPC1L1) ପ୍ରତିବନ୍ଧକ, ଏବଂ ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ Nrf2 ସକ୍ରିୟକାରୀ |

ଭିଟ୍ରୋରେ |

ଏଜେଟିମିବେ (ଏଜେ) ସାଇଟୋଟକ୍ସାଇସିଟି ସୃଷ୍ଟି ନକରି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ Nrf2 ଆକ୍ଟିଭେଟର ଭାବରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରେ |ଏଜେଟିମିବ୍ Nrf2 ର ଟ୍ରାନ୍ସାକ୍ଟିଭେସନ୍ ବ ances ାଇଥାଏ, ଯେପରି ଏକ ଲୁସିଫରେଜ୍ ରିପୋର୍ଟର ଆସେ ଦ୍ୱାରା ପ୍ରକାଶିତ |ଏଜେଟିମିବି ମଧ୍ୟ GSTA1, ହେମ ଅମ୍ଳଜାନେଜ୍ -1 (HO-1) ଏବଂ Hepa1c1c7 ଏବଂ MEF କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ Nqo-1 ସହିତ Nrf2 ଟାର୍ଗେଟ୍ ଜିନ୍ଗୁଡ଼ିକୁ ଅପଗ୍ରେଟ୍ କରିଥାଏ |ଏଜେଟିମିବ୍ Nrf2 + / + MEF କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ Nrf2 ଟାର୍ଗେଟ୍ ଜିନ୍ଗୁଡ଼ିକୁ ଅପଗ୍ରେଟ୍ କରିଥାଏ, ଯେତେବେଳେ କି ଏହି ଇନଡକ୍ସନ୍ Nrf2 - / - MEF କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ସମ୍ପୂର୍ଣ୍ଣ ଭାବରେ ଅବରୋଧିତ |ଏକତ୍ର ନିଆଗଲା, ଏଜେଟିମିବି ଏକ ROS- ସ୍ independent ାଧୀନ manner ଙ୍ଗରେ ଏକ ଉପନ୍ୟାସ Nrf2 ଇନଡୁସର ଭାବରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରେ |ମାନବ ହୁହୁ 7 ହେପାଟୋସାଇଟ୍ ଏଜେଟିମିବେ (10) ସହିତ ପ୍ରସ୍ତୁତ |μହେପାଟିକ୍ ଷ୍ଟାଟୋସିସ୍ ସୃଷ୍ଟି କରିବା ପାଇଁ M, 1 h) ଏବଂ ପାଲମିଟିକ୍ ଏସିଡ୍ (PA, 0.5 mM, 24 h) ସହିତ ଇନ୍କ୍ୟୁବେଡ୍ |ଏଜେଟିମାଇବେ ଚିକିତ୍ସା PA- ବର୍ଦ୍ଧିତ ଟ୍ରାଇଗ୍ଲାଇସେରାଇଡ୍ (TG) ସ୍ତରକୁ ଗୁରୁତ୍ att ପୂର୍ଣ କରିଥାଏ, ଯାହା ଆମର ପଶୁ ଅଧ୍ୟୟନ ସହିତ ସମାନ ଅଟେ |PA ଚିକିତ୍ସା ଦ୍ AT ାରା ATG5, ATG6, ଏବଂ ATG7 ର mRNA ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିର ପ୍ରାୟ 20% ହ୍ରାସ ଘଟିଥିଲା, ଯାହା ଏଜେଟିମିବି ଚିକିତ୍ସା ଦ୍ୱାରା ବୃଦ୍ଧି କରାଯାଇଥିଲା |ଏହା ସହିତ, ଏଜେଟିମିବି ଚିକିତ୍ସା LC3 ପ୍ରୋଟିନ୍ ପ୍ରଚୁରତା ମଧ୍ୟରେ PA ଦ୍ ind ାରା ହ୍ରାସକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ବୃଦ୍ଧି କରିଥିଲା ​​|

MCE ସ୍ୱାଧୀନ ଭାବରେ ଏହି ପଦ୍ଧତିଗୁଡ଼ିକର ସଠିକତାକୁ ନିଶ୍ଚିତ କରିନାହିଁ |ସେଗୁଡ଼ିକ କେବଳ ରେଫରେନ୍ସ ପାଇଁ |

ଏଜେଟିମିବି (ଏଜେ) ର ପ୍ରଶାସନ ମିଥୋନିନ୍- ଏବଂ କୋଲାଇନ୍-ଅଭାବୀ (MCD) ଡାଏଟ୍ ଖାଉଥିବା ମୂଷାଙ୍କ ଯକୃତର ଓଜନ ହ୍ରାସ କରେ |ହେପାଟିକ୍ ଷ୍ଟାଟୋସିସ୍ ଉପରେ ଏଜେଟିମାଇବର ଉପକାରୀ ପ୍ରଭାବ ସହିତ ଏହା ସମାନ ଅଟେ |ଯକୃତ ହିଷ୍ଟୋଲୋଜିରେ MCD ଡାଏଟ୍ ଉପରେ ମୂଷାମାନଙ୍କରେ ଏକାଧିକ ମାକ୍ରୋଭେସିକୁଲାର୍ ଫ୍ୟାଟ୍ ବୁନ୍ଦା ଘୋଷିତ ହୋଇଛି, କିନ୍ତୁ ଏଜେଟିମିବି ଚିକିତ୍ସା ସେହି ବୁନ୍ଦା ସଂଖ୍ୟା ଏବଂ ଆକାରକୁ ହ୍ରାସ କରିଥାଏ |ଅଧିକନ୍ତୁ, ମୂଷାମାନଙ୍କରେ ହେପାଟିକ୍ ଫାଇବ୍ରୋସିସ୍ ଏମସିଡି ଡାଏଟ୍ ଖାଇବାକୁ ଦେଇଥାଏ, ଯାହା ଏଜେଟିମିବେ ଦ୍ significantly ାରା ଗୁରୁତ୍ .ପୂର୍ଣ ହୋଇଥାଏ |ଏଜେଟିମିବି-ଚିକିତ୍ସିତ OLETF ରେଟ୍ସରେ TG, ମାଗଣା ଫ୍ୟାଟି ଏସିଡ୍ (FFA) ଏବଂ ମୋଟ କୋଲେଷ୍ଟ୍ରଲ (TC) ସହିତ ରକ୍ତ ଏବଂ ଯକୃତ ଲିପିଡ ସ୍ତର ଯଥେଷ୍ଟ କମିଯାଏ |ଅଧିକନ୍ତୁ, OLETF ମୂଷାମାନେ LETF ପ୍ରାଣୀ ଅପେକ୍ଷା ଗ୍ଲୁକୋଜ୍, ଇନସୁଲିନ୍, ହୋମା-ଆଇଆର, ଟିଜି, ଏଫ୍ଏଚ୍, ଏବଂ ଟିସିର ଅଧିକ ସେରମ୍ ସ୍ତର ଦେଖାନ୍ତି, ଯାହା ଏଜେଟିମିବେ ଦ୍ୱାରା ଯଥେଷ୍ଟ ହ୍ରାସ ପାଇଥାଏ |ଏଥିସହ, ହିଷ୍ଟୋଲୋଜିକାଲ୍ ବିଶ୍ଳେଷଣ ସୂଚାଇ ଦେଇଛି ଯେ OLETF କଣ୍ଟ୍ରୋଲ୍ ରେଟ୍ ଗୁଡିକ ହେପାଟୋସାଇଟ୍ସରେ ବୟସ-ମେଳୁଥିବା LETO ନିୟନ୍ତ୍ରଣ ଅପେକ୍ଷା ବୃହତ ଲିପିଡ ବୁନ୍ଦା ଦେଖାଇଥିଲେ, ଯାହା ଏଜେଟିମିବି ପ୍ରଶାସନ ଦ୍ att ାରା ଆଘାତପ୍ରାପ୍ତ |

ଭଣ୍ଡାର

ପାଉଡର |

-20 ° C

3 ବର୍ଷ
 

4 ° C

2 ବର୍ଷ
ଦ୍ରବଣରେ |

-80 ° C

6 ମାସ |
 

-20 ° C

1 ମାସ |

ରାସାୟନିକ ଗଠନ |

Ezetimibe

ସାର୍ଟିଫିକେଟ୍

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ଗୁଣବତ୍ତା ପରିଚାଳନା

Quality management1

ପ୍ରସ୍ତାବ18ଗୁଣବତ୍ତା ସ୍ଥିରତା ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ ପ୍ରକଳ୍ପ ଯାହା ଅନୁମୋଦନ କରିଛି |4, ଏବଂ6ପ୍ରକଳ୍ପଗୁଡିକ ଅନୁମୋଦନ ଅଧୀନରେ ଅଛି |

Quality management2

ଉନ୍ନତ ଆନ୍ତର୍ଜାତୀୟ ଗୁଣବତ୍ତା ପରିଚାଳନା ବ୍ୟବସ୍ଥା ବିକ୍ରୟ ପାଇଁ ଦୃ solid ମୂଳଦୁଆ ପକାଇଛି |

Quality management3

ଗୁଣବତ୍ତା ତତ୍ତ୍ୱାବଧାନରେ ଗୁଣବତ୍ତା ତତ୍ତ୍ୱାବଧାନରେ ଉତ୍ପାଦର ସମଗ୍ର ଜୀବନଚକ୍ରରେ ଚାଲିଥାଏ |

Quality management4

ବୃତ୍ତିଗତ ନିୟାମକ ବ୍ୟାପାର ଦଳ ଆବେଦନ ଏବଂ ପଞ୍ଜୀକରଣ ସମୟରେ ଗୁଣାତ୍ମକ ଚାହିଦାକୁ ସମର୍ଥନ କରେ |

ଉତ୍ପାଦନ ପରିଚାଳନା

cpf5
cpf6

କୋରିଆ କାଉଣ୍ଟେକ୍ ବୋତଲ ପ୍ୟାକେଜିଂ ଲାଇନ୍ |

cpf7
cpf8

ତାଇୱାନ CVC ବୋତଲ ପ୍ୟାକେଜିଂ ଲାଇନ |

cpf9
cpf10

ଇଟାଲୀ CAM ବୋର୍ଡ ପ୍ୟାକେଜିଂ ଲାଇନ |

cpf11

ଜର୍ମାନ ଫେଟ କମ୍ପାକ୍ଟିଂ ମେସିନ୍ |

cpf12

ଜାପାନ ଭିଜିଲ୍ ଟାବଲେଟ୍ ଡିଟେକ୍ଟର |

cpf14-1

DCS ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କକ୍ଷ |

ଭାଗୀଦାର

ଆନ୍ତର୍ଜାତୀୟ ସହଯୋଗ |
International cooperation
ଘରୋଇ ସହଯୋଗ |
Domestic cooperation

  • ପୂର୍ବ:
  • ପରବର୍ତ୍ତୀ:

  • ତୁମର ବାର୍ତ୍ତା ଏଠାରେ ଲେଖ ଏବଂ ଆମକୁ ପଠାନ୍ତୁ |