ବର୍ଣ୍ଣନା

ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ (INT-747) ହେଉଛି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଏବଂ ମୁଖଗତ ଭାବରେ ସକ୍ରିୟ FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ ଯାହା 99 nM ର EC50 ସହିତ |ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ର ଆଣ୍ଟିକୋଲେରେଟିକ୍ ଏବଂ ଆଣ୍ଟି-ଇନ୍‌ଫ୍ଲାମେସନ୍ ପ୍ରଭାବ ରହିଛି |ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ମଧ୍ୟ ଅଟୋଫ୍ୟାଗି ସୃଷ୍ଟି କରେ [1] [2] [3] |

ପୃଷ୍ଠଭୂମି

ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) ହେଉଛି 99 nM ର EC50 ମୂଲ୍ୟ ସହିତ FXR ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଆଗୋନିଷ୍ଟ |

ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର (FXR) ହେଉଛି ଏକ ପରମାଣୁ ବାଇଲ ଏସିଡ୍ ରିସେପ୍ଟର ଯାହା ବାଇଲ ଏସିଡ୍ ହୋମୋଷ୍ଟାସିସ୍, ଯକୃତ ଫାଇବ୍ରୋସିସ୍, ହେପାଟିକ୍ ଏବଂ ଅନ୍ତନଳୀ ପ୍ରଦାହ ଏବଂ ହୃଦ୍ ରୋଗ [2] ସହିତ ଜଡିତ |

ଆଣ୍ଟିବୋଲେରେଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ |ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ହେଉଛି ଏକ ସେମିସାଇନ୍ଥେଟିକ୍ ବାଇଲ୍ ଏସିଡ୍ ଡେରିଭେଟିଭ୍ ଏବଂ ଶକ୍ତିଶାଳୀ FXR ଲିଗାଣ୍ଡ୍ |ଇଷ୍ଟ୍ରୋଜେନ୍ ଦ୍ ind ାରା ନିର୍ମିତ କୋଲେଷ୍ଟାସିସ୍ ମୂଷାମାନଙ୍କରେ, 6-ECDCA 17α-ethynylestradiol (E217α) ଦ୍ uc ାରା ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ କୋଲେଷ୍ଟାସିସ୍ ଠାରୁ ସୁରକ୍ଷିତ |ସିରୋଥିକ୍ ପୋର୍ଟାଲ୍ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ (PHT) ରେଟ୍ ମଡେଲଗୁଡିକରେ, INT-747 (30 ମିଗ୍ରା / କେଜି) FXR ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ ସିଗନାଲ୍ ପଥକୁ ପୁନ act ସକ୍ରିୟ କଲା ଏବଂ ସିଷ୍ଟମିକାଲ୍ ହାଇପୋଟେନ୍ସନ୍ ବିନା ମୋଟ ଇଣ୍ଟ୍ରାହେପାଟିକ୍ ଭାସ୍କୁଲାର ପ୍ରତିରୋଧ (IHVR) କୁ ହ୍ରାସ କରି ପୋର୍ଟାଲ୍ ଚାପକୁ ହ୍ରାସ କଲା |ଏହି ପ୍ରଭାବ ଏକ ବର୍ଦ୍ଧିତ eNOS କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଜଡିତ ଥିଲା |ଲୁଣ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ ଏବଂ ଇନସୁଲିନ୍-ପ୍ରତିରୋଧ (IR) ର ଡାଲ୍ ରେଟ୍ ମଡେଲରେ ଉଚ୍ଚ ଲୁଣ (HS) ଡାଏଟ୍ ସିଷ୍ଟମିକ୍ ରକ୍ତଚାପ ଏବଂ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ଟିସୁ DDAH ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ବୃଦ୍ଧି କରିଥିଲା ​​|INT-747 ଇନସୁଲିନ୍ ସମ୍ବେଦନଶୀଳତାକୁ ବ anced ାଇଲା ଏବଂ DDAH ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିର ହ୍ରାସକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା |

ସନ୍ଦର୍ଭ:
[1]ପେଲିକିଆରି ଆର, ଫିଓରୁଚି ଏସ୍, କାମାଓନି ଇ, ଇତ୍ୟାଦି |6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ମନୋନୀତ FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ ଆଣ୍ଟିକୋଲେଷ୍ଟାଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ସମର୍ପିତ |ଜେ ମେଡ୍ କେମ, 2002, 45 (17): 3569-3572 |
[2]Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al।ଇଷ୍ଟ୍ରୋଜେନ୍ ଦ୍ ind ାରା ନିର୍ମିତ କୋଲେଷ୍ଟାସିସରେ 6-ଇଥିଲ୍ ଚେନୋଡୋକ୍ସିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍, ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର ଲିଗାଣ୍ଡର ପ୍ରତିରକ୍ଷା ପ୍ରଭାବ |ଜେ ଫାର୍ମାକୋଲ୍ ଏକ୍ସ ଥର୍, 2005, 313 (2): 604-612 |
[3]Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al।ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍, ଏକ ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର ଆଗୋନିଷ୍ଟ, ସିରୋଥିକ୍ ଇଦୁର ଦୁଇଟି ପୃଥକ ପଥ ଦ୍ୱାରା ପୋର୍ଟାଲ୍ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପକୁ ଉନ୍ନତ କରିଥାଏ |ହେପାଟୋଲୋଜି, 2014, 59 (6): 2286-2298 |
[4]Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al।FXR agonist INT-747 DDAH ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ଉନ୍ନତ କରିଥାଏ ଏବଂ ଉଚ୍ଚ ଲୁଣିଆ ଖାଇବାକୁ ଦିଆଯାଇଥିବା ଡାଲ୍ ଇଦୁରାରେ ଇନସୁଲିନ୍ ସମ୍ବେଦନଶୀଳତା ବ .ାଇଥାଏ |PLoS ଏକ, 2013, 8 (4): e60653 |

ଉତ୍ପାଦ ଉକ୍ତି

• 1. ସେଲିନା କୋଷ୍ଟାଟ୍ରାନ୍ସଜେନିକ୍ ଜେବ୍ରାଫିସ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର ପାଇଁ ଏକ ନୋଭାଲ୍ ଲିଗାଣ୍ଡ୍ ଚରିତ୍ର କରିବା |ଟରୋଣ୍ଟୋ ବିଶ୍ୱବିଦ୍ୟାଳୟ |ଜୁନ୍ -2018
• 2. କେଣ୍ଟ, ରେବେକା |CYP2D6 ଉପରେ Fenofibrate ର ପ୍ରଭାବ ଏବଂ FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ଦ୍ୱାରା ANG1 ଏବଂ RNASE4 ର ରେଗୁଲେସନ୍ |indigo.uic.edu.2017 |

ଭଣ୍ଡାର

ରାସାୟନିକ ଗଠନ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |