ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ |
ବର୍ଣ୍ଣନା
ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ (INT-747) ହେଉଛି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଏବଂ ମୁଖଗତ ଭାବରେ ସକ୍ରିୟ FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ ଯାହାକି 99 nM ର EC50 ସହିତ | ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ର ଆଣ୍ଟିକୋଲେରେଟିକ୍ ଏବଂ ଆଣ୍ଟି-ଇନ୍ଫ୍ଲାମେସନ୍ ପ୍ରଭାବ ରହିଛି | ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ମଧ୍ୟ ଅଟୋଫ୍ୟାଗି ସୃଷ୍ଟି କରେ [1] [2] [3] |
ପୃଷ୍ଠଭୂମି
ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) ହେଉଛି EC50 ମୂଲ୍ୟ 99 nM [1] ସହିତ FXR ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଆଗୋନିଷ୍ଟ |
ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର (FXR) ହେଉଛି ଏକ ପରମାଣୁ ବାଇଲ ଏସିଡ୍ ରିସେପ୍ଟର ଯାହା ବାଇଲ ଏସିଡ୍ ହୋମିଓଷ୍ଟାସିସ୍, ଯକୃତ ଫାଇବ୍ରୋସିସ୍, ହେପାଟିକ୍ ଏବଂ ଅନ୍ତନଳୀ ପ୍ରଦାହ ଏବଂ ହୃଦ୍ ରୋଗ [2] ସହିତ ଜଡିତ |
ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ଆଣ୍ଟିକୋଲେରେଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ | ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ହେଉଛି ଏକ ସେମିସାଇନ୍ଥେଟିକ୍ ବାଇଲ୍ ଏସିଡ୍ ଡେରିଭେଟିଭ୍ ଏବଂ ଶକ୍ତିଶାଳୀ FXR ଲିଗାଣ୍ଡ୍ | ଇଷ୍ଟ୍ରୋଜେନ୍-ପ୍ରେରିତ କୋଲେଷ୍ଟାସିସ୍ ରାଗରେ, 6-ECDCA 17α-ethynylestradiol (E217α) ଦ୍ uc ାରା ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ କୋଲେଷ୍ଟାସିସ୍ ଠାରୁ ସୁରକ୍ଷିତ | ସିରୋଥିକ୍ ପୋର୍ଟାଲ୍ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ (PHT) ରେଟ୍ ମଡେଲଗୁଡିକରେ, INT-747 (30 ମିଗ୍ରା / କେଜି) FXR ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ ସିଗନାଲ୍ ପଥକୁ ପୁନ act ସକ୍ରିୟ କରିଥିଲା ଏବଂ ବିସ୍ତୃତ ଇଣ୍ଟ୍ରାହେପାଟିକ୍ ଭାସ୍କୁଲାର ପ୍ରତିରୋଧକୁ (IHVR) ହ୍ରାସ କରି ପୋର୍ଟାଲ୍ ଚାପକୁ ହ୍ରାସ କରିଥିଲା | ଏହି ପ୍ରଭାବ ଏକ ବର୍ଦ୍ଧିତ eNOS କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଜଡିତ ଥିଲା | ଲୁଣ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପ ଏବଂ ଇନସୁଲିନ୍-ପ୍ରତିରୋଧ (ଆଇଆର) ର ଡାଲ୍ ରେଟ୍ ମଡେଲରେ ଉଚ୍ଚ ଲୁଣ (HS) ଡାଏଟ୍ ସିଷ୍ଟମିକ୍ ରକ୍ତଚାପ ଏବଂ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ଟିସୁ DDAH ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ବୃଦ୍ଧି କରିଥିଲା | INT-747 ଇନସୁଲିନ୍ ସମ୍ବେଦନଶୀଳତାକୁ ବ anced ାଇଲା ଏବଂ DDAH ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିର ହ୍ରାସକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କଲା |
ସନ୍ଦର୍ଭ:
[1] ପେଲିକିଆରି ଆର, ଫିଓରୁଚି ଏସ୍, କାମୋନି ଇ, ଇତ୍ୟାଦି | 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), ଆଣ୍ଟିକୋଲେଷ୍ଟାଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ | ଜେ ମେଡ୍ କେମ, 2002, 45 (17): 3569-3572 |
[2] Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al। ଇଷ୍ଟ୍ରୋଜେନ୍ ଦ୍ ind ାରା ନିର୍ମିତ କୋଲେଷ୍ଟାସିସରେ 6-ଇଥିଲ୍ ଚେନୋଡୋକ୍ସିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍, ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର ଲିଗାଣ୍ଡର ପ୍ରତିରକ୍ଷା ପ୍ରଭାବ | ଜେ ଫାର୍ମାକୋଲ ଏକ୍ସ ଥର୍, 2005, 313 (2): 604-612 |
[3] ଭର୍ବେକେ ଏଲ୍, ଫାରେ ଆର, ଟ୍ରେବିକା ଜେ, ଇତ୍ୟାଦି | ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍, ଏକ ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର ଆଗୋନିଷ୍ଟ, ସିରୋଥିକ୍ ଇଦୁର ଦୁଇଟି ପୃଥକ ପଥ ଦ୍ୱାରା ପୋର୍ଟାଲ୍ ଉଚ୍ଚ ରକ୍ତଚାପକୁ ଉନ୍ନତ କରିଥାଏ | ହେପାଟୋଲୋଜି, 2014, 59 (6): 2286-2298 |
[4] ଗେବ୍ରେମାରିୟମ୍ YT, ୟାମଡା କେ, ଲି ଜେସି, ଇତ୍ୟାଦି | FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ INT-747 DDAH ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ କରେ ଏବଂ ଉଚ୍ଚ ଲୁଣିଆ ଖାଇବାକୁ ଦିଆଯାଇଥିବା ଡାଲ୍ ଇଦୁରାରେ ଇନସୁଲିନ୍ ସମ୍ବେଦନଶୀଳତା ବ ances ାଇଥାଏ | PLoS ଏକ, 2013, 8 (4): e60653 |
ଉତ୍ପାଦ ଉଲ୍ଲେଖ
- ସେଲିନା କୋଷ୍ଟା ଟ୍ରାନ୍ସଜେନିକ୍ ଜେବ୍ରାଫିସ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ଫାର୍ନେସଏଡ୍ ଏକ୍ସ ରିସେପ୍ଟର ପାଇଁ ଏକ ନୋଭେଲ ଲିଗାଣ୍ଡକୁ ବର୍ଣ୍ଣିତ କରିବା | ଟରୋଣ୍ଟୋ ବିଶ୍ୱବିଦ୍ୟାଳୟ | ଜୁନ୍ -2018
- କେଣ୍ଟ୍, ରେବେକା | CYP2D6 ଉପରେ Fenofibrate ର ପ୍ରଭାବ ଏବଂ FXR ଆଗୋନିଷ୍ଟ ଓବେଟିଚୋଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ଦ୍ୱାରା ANG1 ଏବଂ RNASE4 ରେଗୁଲେସନ୍ | indigo.uic.edu.2017
ଭଣ୍ଡାର
ପାଉଡର | | -20 ° C | 3 ବର୍ଷ |
4 ° C | 2 ବର୍ଷ | |
ଦ୍ରବଣରେ | | -80 ° C | 6 ମାସ | |
-20 ° C | 1 ମାସ | |
ରାସାୟନିକ ଗଠନ |
ସମ୍ବନ୍ଧୀୟ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |
ସମ୍ବନ୍ଧୀୟ ଜ Bi ବିକ ତଥ୍ୟ |





ପ୍ରସ୍ତାବ18ଗୁଣବତ୍ତା ସ୍ଥିରତା ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ ପ୍ରକଳ୍ପ ଯାହା ଅନୁମୋଦନ କରିଛି |4, ଏବଂ6ପ୍ରକଳ୍ପଗୁଡିକ ଅନୁମୋଦନ ଅଧୀନରେ ଅଛି |

ଉନ୍ନତ ଆନ୍ତର୍ଜାତୀୟ ଗୁଣବତ୍ତା ପରିଚାଳନା ବ୍ୟବସ୍ଥା ବିକ୍ରୟ ପାଇଁ ଦୃ solid ମୂଳଦୁଆ ପକାଇଛି |

ଗୁଣବତ୍ତା ତତ୍ତ୍ୱାବଧାନ ଗୁଣବତ୍ତା ଏବଂ ra ଷଧୀୟ ପ୍ରଭାବକୁ ସୁନିଶ୍ଚିତ କରିବା ପାଇଁ ଉତ୍ପାଦର ସମଗ୍ର ଜୀବନ ଚକ୍ରରେ ଚାଲିଥାଏ |

ବୃତ୍ତିଗତ ନିୟାମକ ବ୍ୟାପାର ଦଳ ଆବେଦନ ଏବଂ ପଞ୍ଜୀକରଣ ସମୟରେ ଗୁଣାତ୍ମକ ଚାହିଦାକୁ ସମର୍ଥନ କରେ |


କୋରିଆ କାଉଣ୍ଟେକ୍ ବୋତଲ ପ୍ୟାକେଜିଂ ଲାଇନ୍ |


ତାଇୱାନ CVC ବୋତଲ ପ୍ୟାକେଜିଂ ଲାଇନ |


ଇଟାଲୀ CAM ବୋର୍ଡ ପ୍ୟାକେଜିଂ ଲାଇନ |

ଜର୍ମାନ ଫେଟ କମ୍ପାକ୍ଟିଂ ମେସିନ୍ |

ଜାପାନ ଭିଜିଲ୍ ଟାବଲେଟ୍ ଡିଟେକ୍ଟର |

DCS ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କକ୍ଷ |

