ବର୍ଣ୍ଣନା

ରାଇବୋକିକ୍ଲିବ୍ (LEE01) ହେଉଛି ଏକ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ CDK4 / 6 ଇନହିବିଟର, ଯଥାକ୍ରମେ 10 nM ଏବଂ 39 nM ର IC50 ମୂଲ୍ୟ ସହିତ, ଏବଂ ସାଇକ୍ଲିନ୍ B / CDK1 କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସ ବିରୁଦ୍ଧରେ 1000 ଗୁଣା କମ୍ କ୍ଷମତାଶାଳୀ |

ଭିଟ୍ରୋରେ |

ଚାରିଟି ଲଗ୍ ଡୋଜ୍ ପରିସର (10 ରୁ 10,000 nM) ମଧ୍ୟରେ ରିବୋକିକ୍ଲିବ୍ (LEE011) ସହିତ 17 ଟି ନ୍ୟୁରୋବ୍ଲାଷ୍ଟୋମା ସେଲ୍ ଲାଇନର ଏକ ପ୍ୟାନେଲର ଚିକିତ୍ସା |ରିବୋକିକ୍ଲିବ ସହିତ ଚିକିତ୍ସା ପରୀକ୍ଷିତ 17 ଟି ନ୍ୟୁରୋବ୍ଲାଷ୍ଟୋମା ସେଲ ଲାଇନର 12 ରେ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ ସହିତ ସବଷ୍ଟ୍ରେଟ୍ ଆଡେରେଣ୍ଟ୍ ଅଭିବୃଦ୍ଧିକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ (ଅର୍ଥାତ୍ IC50 = 306)±68 nM, କେବଳ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ରେଖାଗୁଡ଼ିକୁ ବିଚାରକୁ ନେଇ, ଯେଉଁଠାରେ ସମ୍ବେଦନଶୀଳତା 1 ରୁ କମ୍ IC50 ଭାବରେ ବ୍ୟାଖ୍ୟା କରାଯାଇଥାଏ |μଦୁଇଟି ନ୍ୟୁରୋବ୍ଲାସ୍ଟୋମା ସେଲ୍ ରେଖା (BE2C ଏବଂ IMR5) ର M. Ribociclib ଚିକିତ୍ସା CDK4 / 6 ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ପ୍ରତି ସମ୍ବେଦନଶୀଳତା ସହିତ କୋଷ ଚକ୍ରର G0 / G1 ପର୍ଯ୍ୟାୟରେ କୋଷଗୁଡ଼ିକର ଏକ ନିର୍ଭରଶୀଳ ଜମା ସଂଗ୍ରହ କରିଥାଏ |ଏହି G0 / G1 ଗିରଫ ଯଥାକ୍ରମେ 100 nM (p = 0.007) ଏବଂ 250 nM (p = 0.01) ର ରିବୋକିକଲିବ୍ ଏକାଗ୍ରତାରେ ମହତ୍ becomes ପୂର୍ଣ୍ଣ ହୁଏ |

CB2 ପ୍ରତିରୋପଣ ମୂଷା BE2C, NB-1643 (MYCN ବର୍ଦ୍ଧିତ, ଭିଟ୍ରୋରେ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ), କିମ୍ବା EBC1 (ଅଣ-ବର୍ଦ୍ଧିତ, ଭିଟ୍ରୋରେ ପ୍ରତିରୋଧକ) ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ପ୍ରତିଦିନ 21 ଦିନ ପାଇଁ ରିବୋକିକଲିବ୍ (LEE011; 200 ମିଗ୍ରା / କେଜି) ସହିତ ଚିକିତ୍ସା କରାଯାଏ | ଯାନ ନିୟନ୍ତ୍ରଣକ d ଣସି ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ମଡେଲରେ କ weight ଣସି ଓଜନ ହ୍ରାସ କିମ୍ବା ବିଷାକ୍ତତାର ଅନ୍ୟ ଲକ୍ଷଣ ଦେଖାଯାଉ ନ ଥିବାରୁ ଏହି ଡୋଜିଂ ରଣନୀତି ଭଲ ଭାବରେ ସହ୍ୟ କରାଯାଇଥାଏ |ମୂଷାମାନଙ୍କରେ BE2C କିମ୍ବା 1643 ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ (ଉଭୟ, p <0.0001) ଧାରଣ କରିଥିବା 21 ଦିନର ଚିକିତ୍ସାରେ ଟ୍ୟୁମର ବୃଦ୍ଧି ଯଥେଷ୍ଟ ବିଳମ୍ବିତ ହୁଏ, ଯଦିଓ ଅଭିବୃଦ୍ଧି ପରବର୍ତ୍ତୀ ଚିକିତ୍ସା ଆରମ୍ଭ କଲା |

ଭଣ୍ଡାର

ରାସାୟନିକ ଗଠନ |